SyncoZymes

nyheder

Forskningsfremskridt i enzymatisk syntese af potentielle forstadier til Clenbuterol i samarbejde mellem Norges Videnskabs- og Teknologiske Universitet og Shangke Biomedical

Clenbuterol, er en β2-adrenerg agonist (β2-adrenerg agonist), svarende til efedrin (Ephedrin), bruges ofte klinisk til behandling af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), Det bruges også som en bronkodilatator til at lindre akutte forværringer af astma.I begyndelsen af ​​1980'erne opdagede det amerikanske firma Cyanamid ved et uheld, at det har indlysende virkninger for at fremme vækst, forbedre mængden af ​​magert kød og reducere fedt, så det blev brugt som clenbuterol i dyrehold.Men på grund af dets bivirkninger har Det Europæiske Fællesskab forbudt brugen af ​​clenbuterol som fodertilsætningsstof siden 1. januar 1988. Det blev forbudt af FDA i 1991. I 1997 forbød Folkerepublikken Kinas landbrugsministerium strengt brugen af ​​beta-adrenerge hormoner i foder- og husdyrproduktion, og Clenbuterolhydrochlorid rangerede først.

Men racemisk Clenbuterol har for nylig vist sig at reducere risikoen for Parkinsons sygdom.For at bekræfte, hvilke (eller begge) isomerer, der producerer denne effekt, skal den rene Clenbuterol-enantiomer undersøges separat.

I en nylig artikel katalyserede forskergruppen af ​​Elisabeth Egholm Jacobsen fra Institut for Kemi, Norges Tekniske og Naturvidenskabelige Universitet, i samarbejde med Dr. Zhu Wei fra Shangke Bio, syntesen af ​​ketoreduktase KRED og cofaktor nicotinamid adenindinukleosidfosfat (NADPH) ).(R)-1-(4-amino-3,5-dichlorphenyl)-2-bromethan-1-ol, ee > 93%;og (S)-N-(2 blev syntetiseret ved det samme system, 6-dichlor-4-(1-hydroxyethyl)phenyl)acetamid, ee >98%.Begge de ovennævnte mellemprodukter er potentielle forstadier til clenbuterolisomerer.Den ketoreduktase ES-KRED-228, der blev brugt i denne undersøgelse, var fra Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Forskningsresultatet "Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists" blev offentliggjort i "Catalysts" den 4. november 2018.

Forskningsfremskridt i enzymatisk syntese

Indlægstid: 26. august 2022