SyncoZymes

nyheder

Forskningsfremskridt vedrørende enzymatisk syntese af potentielle forstadier til Clenbuterol i samarbejde mellem Norges Teknisk-Naturvidenskabelige Universitet og Shangke Biomedical

Clenbuterol er en β2-adrenerg agonist (β2-adrenerg agonist), der ligner efedrin (Ephedrine), og som ofte anvendes klinisk til behandling af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL). Det bruges også som en bronkodilatator til at lindre akutte astmaforværringer. I begyndelsen af ​​1980'erne opdagede det amerikanske firma Cyanamid ved et uheld, at det har tydelige virkninger på at fremme vækst, forbedre kødproduktionen og reducere fedtindholdet, så det blev brugt som clenbuterol i husdyrhold. På grund af dets bivirkninger forbød Det Europæiske Fællesskab dog brugen af ​​clenbuterol som fodertilsætningsstof siden 1. januar 1988. Det blev forbudt af FDA i 1991. I 1997 forbød Folkerepublikken Kinas landbrugsministerium strengt brugen af ​​beta-adrenerge hormoner i foder- og husdyrproduktion, og Clenbuterolhydrochlorid blev rangeret som nummer et.

Racemisk Clenbuterol har dog for nylig vist sig at reducere risikoen for Parkinsons sygdom. For at bekræfte hvilke (eller begge) isomerer der producerer denne effekt, skal den rene Clenbuterol-enantiomer undersøges separat.

I en nylig artikel katalyserede forskergruppen bestående af Elisabeth Egholm Jacobsen fra Institut for Kemi, Norges Teknisk-Naturvidenskabelige Universitet, i samarbejde med Dr. Zhu Wei fra Shangke Bio, syntesen af ​​ketoreduktase KRED og cofaktoren nikotinamid-adenin-dinukleosidfosfat (NADPH). (R)-1-(4-Amino-3,5-dichlorphenyl)-2-bromethan-1-ol, ee > 93%; og (S)-N-(2 blev syntetiseret af det samme system, 6-Dichlor-4-(1-hydroxyethyl)phenyl)acetamid, ee > 98%. Begge ovenstående mellemprodukter er potentielle forstadier til clenbuterolisomerer. Ketoreduktasen ES-KRED-228, der blev anvendt i dette studie, var fra Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Forskningsresultatet "Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists" blev offentliggjort i "Catalysts" den 4. november 2018.

Forskningsfremskridt inden for enzymatisk syntese

Opslagstidspunkt: 26. august 2022