Transaminase (ATA)
Enzymer: Er makromolekylære biologiske katalysatorer, de fleste enzymer er proteiner.
Transaminaser: En klasse af enzymer, der katalyserer aminotransfer mellem aminosyrer og ketosyrer. Transaminaser er centrale biologiske enzymer i asymmetrisk syntese og racemisk opløsning af chirale aminer.
Aminotransferase kan opdeles i fire klasser efter sekvens og struktur: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ og Ⅳ. ω-aminotransferaser tilhører klasse II transaminaser, der almindeligvis anvendes til fremstilling af chirale aminer og unaturlige aminosyrer, såsom β-aminosyrer.
ω-aminotransferaser: I de fleste tilfælde refererer ω-transaminase til en klasse af enzymer, der katalytiske ammoniakoverførselsreaktioner uden α-aminosyre som substrat eller produkt.
Katalytisk mekanisme:
| Enzymer | Produktkode | Produktkode |
| Enzympulver | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | et sæt med 65 ω-transaminaser, 50 mg hver 65 stk. * 50 mg / stk., eller anden mængde |
| Screeningsæt (SynKit) | ES-ATA-6500 | et sæt med 65 ω-transaminaser, 1 mg hver 65 stk. * 1 mg / stk. |
★ Høj substratspecificitet.
★ Stærk kiral selektivitet.
★ Høj konverteringseffektivitet.
★ Færre biprodukter.
★ Milde reaktionsbetingelser.
★ Miljøvenlig.
➢ Enzymscreening bør udføres for specifikke substrater på grund af substratspecificiteten og finde et enzym, der katalyserer målsubstratet med den bedste katalytiske effekt.
➢ Må aldrig komme i kontakt med ekstreme forhold såsom: høj temperatur, høj/lav pH og organisk opløsningsmiddel med høj koncentration.
➢ Normalt bør reaktionssystemet omfatte substrat, bufferopløsning, aminodonor (såsom aminosyrer og 1-phenylethylamin) eller receptor (såsom ketosyrer), coenzym (PLP) og cosolvent (såsom DMSO).
➢ ATA bør tilsættes sidst i reaktionssystemet, efter at pH og temperatur er justeret til reaktionsbetingelserne.
➢ Alle typer ATA har forskellige optimale reaktionsbetingelser, så hver af dem bør undersøges yderligere individuelt.
Eksempel 1 (syntese af sitagliptin, asymmetrisk syntese)(1):
Eksempel 2 (Mexiletin, kombination af kinetisk opløsning med asymmetrisk syntese)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC m.fl. Science, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al. Organiske breve, 2009,11(21):4810-4812.
